国内已获批曲妥珠单抗和帕妥珠单抗两大单抗。目前共有 5 种 HER2 靶向药物或FDA 审批在美国上市销售，包括三种大分子靶向药和两种小分子靶向药，其中曲妥珠单抗、帕妥珠单抗和拉帕替尼已获 NMPA 批准在国内上市，此外，国内还批准了恒瑞医药的小分子药物吡咯替尼。 曲妥珠单抗、帕妥珠单抗抗体结合位点不同，Kadcyla 是抗体偶联药物。三大 HER2单抗均由 Genentech 公司研发，且主要结构均为人源化 lgG1，但具体发挥作用的途径却并不相同。 中美指南均将曲妥珠单抗作为 HER2 过表达乳腺癌和胃癌一线用药。从临床指南来看，美国 NCCN 对于 HER2 阳性乳腺癌首选方案为（1）AC-TH 方案：多柔比星+环磷酰胺+紫杉醇+曲妥珠单抗±帕妥珠单抗；（2）TCH 方案：多西他赛+卡铂+曲妥珠单抗±帕妥珠单抗。对于 HER2 阳性胃癌，NCCN 同样要求曲妥珠单抗可与顺铂+5-FU 联用作为首选。国内《HER2 阳性乳腺癌临床诊疗专家共识（2019 版）》同样要求对于 HER2 阳性乳腺癌，曲妥珠单抗联合其他疗法是一线治疗方案。目前曲妥珠单抗推荐用药周期为 1 年（52 周）。