1913-2000年:概念提出---探索---初步验证成功：ADC概念最早源于诺奖得主Paul Ehrlich于1913年代提出的“魔法子弹”。最初40年发展缓慢，直到1950年代初才获重大进展：鼠抗白细胞免疫球蛋白与甲氨蝶呤偶联用于白血病治疗；之后随着人源化抗体技术不断成熟，ADC药物发展不断进展，但仍面临靶点鉴定能力不足、毒性过高或过低、免疫原反应强等众多挑战。 2001-2018年：在失败与成功中不断积累know-how：2000年，首款ADC药物Mylotarg（辉瑞/惠氏）获FDA批准上市用于治疗白血病，但因严重肝毒性反应和无明显生存获益而于2010年被撤市，为ADC发展蒙上阴影。2011年第二款ADC Adcetris获批，2013年第三款ADC Kadcyla获批，这两款ADC日后成长为历史销量最大的两款ADC。2017、2018年第三款和第四款ADC: Besponsa, Lumoxiti相继获批。2017年Mylotarg通过优化给药方案改善了疗效和安全性，重新获批上市。 2019年-至今：进入快速爆发阶段：2019年FDA密集批准Polivy，Padcev，Enhertu共3个ADC药物，远超以往频率。2020-2021年期间全世界范围内6个ADC药物获批，数量接近至今所有获批ADC(14个)的一半，标志着ADC发展进入快速爆发阶段。2021年我国首个原创性ADC药物爱地希获NMPA批准上市, 标志着中国ADC商业化元年的到来。