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【行业】DNA编码化合物库药物筛选技术报告(18页)

DEL 龙头公司上市及收购事件吸引投资者关注。DNA 编码化合物库(DEL)药物筛选技术创新性的将低成本大容量化合物库用于创新药物筛选,为创新药的研发尤其是传统筛选技术不适用的难成药性靶点的药物筛选提供新的助力。伴随着 2019 年 DEL 药物筛选相关行业两大重磅事件——安进收购丹麦 DEL 公司 Nuevolution 以及国内 DEL 领域引领者成都先导申报科创板上市相继披露,DEL 化合物库筛选先导化合物的技术逐渐引起投资者关注。 我们发现现在药物筛选平台有两种变现模式,一种是高溢价服务变现(通过具有强 IP 属性创新性的高溢价服务换取收入,此处突出高溢价是因为有别于传统 CRO 外包服务商的弱 IP低溢价的跟随性服务),另一种是产品变现(通过将药物筛选平台筛选优化得到的药物推向上市而换取收入),对比其他药物筛选技术平台的变现方式,究竟 DEL 平台在哪种模式下发展空间更大其实已有定论。我们希望通过将 DEL 筛选技术与常用的先导化合物筛选技术做对比、分析国内外 DEL 技术药物筛选成功案例和 DEL 领域主要布局企业,对未来 DEL 领域可能发展模式进行了研判,讨论分析该技术领域的投资机会。 首个进入临床的 RIP1 的抑制剂历程:从晶体结构确认到 HTS 筛选失败。我们通过对第一个成功进入临床的 RIP1 抑制剂 GSK2982772 发现过程进行梳理,为大家展示 DEL 平台在创新药物筛选中的应用实例。RIP1 蛋白是一种程序性坏死作用的关键调控蛋白,研究这类蛋白抑制剂最早且最具影响力的团队为哈佛大学医学院袁钧瑛教授,袁教授团队为第一个发现并定义了 Necropotosis(程序性坏死)这一细胞死亡模式的团队,并在随后的研究中通过高通量细胞表型的筛选对 RIP1 抑制剂(当时 RIP1 的晶体结构并未被解析出来)进行研究。袁教授最早针对 RIP1 抑制剂发现文献报道是在 2005 年,经历多次优化后拿到了活性最好的小分子抑制剂 Nec-1。但是可惜的是由于药代动力学数据较差最终未能进入临床。2013 年清华大学施一公教授团队成功解析了 RIP1 晶体结构,直接加速了 RIP1 抑制剂开发进程。